Le incretine sono ormoni prodotti da alcune cellule presenti nell’intestino e immessi nel sangue in occasione di un pasto. Le incretine più importanti sono due ormoni intestinali il GLP-1 e il GIP che stimolano l’insulina e inibiscono il glucagone. Infatti, entrambi hanno l’effetto di promuovere, in modo glucosio-dipendente (cioè solo quando è necessario), il rilascio dell’insulina da parte delle cellule beta del pancreas mentre il GLP-1, in combinazione con l’aumento dei livelli di insulina, riduce la secrezione di glucagone (ormone che regola il metabolismo degli zuccheri con azione iperglicemizzante in antagonismo con l’insulina) da parte delle cellule alfa del pancreas. In occasione di un pasto, quindi, l’aumento dei livelli di incretine aiuta, in modo glucosio-dipendente, a rilasciare una quota maggiore di insulina e a produrre meno glucagone, ottenendo un migliore controllo della glicemia, il cosiddetto "effetto incretinico". o. Gli ormoni intestinali GLP-1 e GIP sono normalmente distrutti molto rapidamente, tra i 2 e i 5 minuti, da un enzima, la dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Inoltre, nel paziente con diabete di tipo 2 sono presenti con un livello minore.

Questi farmaci agiscono riducendoil riassorbimento del glucosio che viene filtrato dal rene e, di conseguenza, abbassano i livelli della glicemia attraverso l’aumento della glicosuria e cioè con la perdita di glucosio attraverso le urine. Questo meccanismo d’azione fa sì che non causino mai ipoglicemia ma possono essere utilizzati solo quando la funzione renale è buona o al massimo poco alterata. Incidono in modo apprezzabile sul calo del peso corporeo e anche della pressione arteriosa.